Антигистаминного с необычными свойствами
Традиционное лечение аллергических заболеваний — это антигистаминные препараты. Прежде всего это связано с тем, что основная клетка, которая является «рабочей» при аллергии это мастоцит или тучная клетка. Именно она производит и выбрасывает гистамин в ответ на контакт с аллергеном. Эффектами гистамина обусловлены основные жалобы при аллергии — отек, покраснение, сыпь, зуд кожи и носа, появление водянистого отделяемого и воспаления глаз. С момента описания аллергических болезней врачи пытались найти средство, позволяющее облегчить симптомы.
История антигистаминных препаратов
В 1937 году был синтезирован первый антигистаминный препарат, а в 1942 году впервые антигистаминные средства стали доступны для использования в широкой клинической практике. Препарат «Antergan» в виде крема до настоящего времени можно найти в некоторых странах. Далее в течении следующих 20 лет были получены известные препараты хлоропирамин (супрастин), 1950г.; гидроксизин (атаракс) 1956г; , димедрол (1946). Сейчас сложно назвать эти препараты идеальными[1].
Дело в том, что в организме много рецепторов — своеобразных датчиков для гистамина. Они располагаются в коже, легких, мышцах, мозге и даже в мочевом пузыре. Старые препараты воздействовали и блокировали сразу все датчики. Они были эффективны в отношении аллергии, но попутно имели много побочных эффектов: вызывали сухость слизистых, сгущение слюны и мокроты, повышение аппетита, нарушения мочеиспускания и главное — сонливость. Препараты старого поколения невозможно использовать водителям, лицам имеющим работу, связанную с повышенным вниманием.
Именно воздействие на мозг, является самым значимым нарушением при использовании антигистаминных. Это побудило исследователей начать поиски новых препаратов против аллергии.
В 1966 году были найдены рецепторы разных типов и уже в 1970-х гг. фармакология подарила нам первых представителей препаратов без сонливости — терфенадин, астемизол, цетиризин, хифенадин — фенкарол.
Часть из этих препаратов оказались вредными для организма при употреблении внутрь и они стали использоваться в виде капель наружно. Остальные доказали свою безопасность широко применяются при аллергических заболеваниях.
История возникновения Фенкарола®
Фенкарол® был создан в СССР как препарат с минимальным количеством побочных эффектов и удачно сочетал преимущества антигистаминных нового поколения – отсутствие сонливости и сухости во рту и слизистых с быстротой действия старых препаратов. После приема таблетки уже через полчаса препарат обнаруживается в крови и через час достигает максимальной концентрации в коже и слизистых. Именно это свойство позволило использовать таблетированную форму препарата в случае острых реакций (например, при крапивнице и остром зуде)[2], а также при аллергическом насморке[3]. Зуд кожи является самым мучительным симптомом и по скорости подавления зуда большинство пациентов и врачей оценивают эффективность медицинской помощи[4].
Принимая во внимание наличие жидкой формы, которую можно вводить в инъекции фенкарол® может быть реальной альтернативой супрастину, тавегилу, учитывая то, что у препарата нет выраженных побочных эффектов, характерных для старых препаратов.
Таблица. Частота применения в сутки различных антигистаминных при пероральном приеме по данным официальных инструкций по применению.
Препарат | Быстрота эффекта,
максимальная концентрация в плазме |
Эффект сонливости |
Хлоропирамин (супрастин) | 1 час | есть |
Диметинден (фенистил) | 2 часа | есть |
Хифенадин (фенкарол) | 1 час | нет |
Лоратадин (кларитин) | 1,5-3,7 часа | нет |
дезлоратадин | 3 часа | нет |
Цетиризин (зиртек, собак) | 2 часа | нет |
Влияние Фенкарола®
Фенкарол® несмотря на способность хорошо накапливаться в коже и слизистых, препарат плохо проникает в мозг (в медицине мы говорим через гематоэнцефалический барьер), поэтому он может использоваться в дневное время водителями и при занятиях, требующих особого внимания. В исследовании Л.В. Лусс было показано, что фенкарол и гистафен не влияли на показатели объема внимания (р = 0,8) и в показателях устойчивости внимания (р = 0,47) до и после лечения. Пациенты до и после приема препарата не испытывали проблем в выполнении тестов на внимательность[5].
Преимущества Фенкарола®
Основным преимуществом фенкарола®, кроме его быстроты и безопасности применения стала его способность воздействовать на зуд. Кроме прямого антигистаминного эффекта, который не позволяет гистамину соединяться с клетками и вызывать воспаление и отек, у препарата существует уникальное преимущество. Фенкарол® активирует фермент, который разрушает гистамин. Дело в том, что антигистаминные только блокируют эффект гистамина. Они вместо гистамина занимают его места на клетке (мы называем эти места соединения рецепторы — распознающие датчики для гистамина). Сам гистамин остается в межклеточном веществе и если антигистаминный препарат связан неплотно с рецептором, связь может разорваться и с рецептором соединится гистамин[6]. В этом случае аллергическая реакция продолжится. Фенкарол® активирует фермент, разрушает гистамин, связывается с рецептором и надежно обеспечивает быстрый противозудный эффект в случае аллергического воспаления[7].