Сильные стороны Фенкарола®

Содержание:

Антигистаминного с необычными свойствами

Традиционное лечение аллергических заболеваний — это антигистаминные препараты. Прежде всего это связано с тем, что основная клетка, которая является «рабочей» при аллергии это мастоцит или тучная клетка. Именно она производит и выбрасывает гистамин в ответ на контакт с аллергеном. Эффектами гистамина обусловлены основные жалобы при аллергии — отек, покраснение, сыпь, зуд кожи и носа, появление водянистого отделяемого и воспаления глаз. С момента описания аллергических болезней врачи пытались найти средство, позволяющее облегчить симптомы.

Факт из статьи:

Именно воздействие на мозг, является самым значимым нарушением при использовании антигистаминных. Это побудило исследователей начать поиски новых препаратов против аллергии.

Факт из статьи:

Фенкарол был создан в СССР как препарат с минимальным количеством побочных эффектов   и удачно сочетал преимущества антигистаминных нового поколения – отсутствие сонливости и сухости во рту и слизистых с быстротой действия старых препаратов.

Факт из статьи:

Фенкарол несмотря на способность хорошо накапливаться в коже и слизистых, препарат плохо проникает в мозг, поэтому  он может использоваться в дневное время водителями и при занятиях, требующих особого внимания.

История антигистаминных препаратов

В 1937  году был синтезирован первый антигистаминный препарат, а в 1942 году впервые антигистаминные средства стали доступны для использования в широкой клинической практике. Препарат «Antergan» в виде крема до настоящего времени можно найти в некоторых странах. Далее в течении следующих 20 лет были получены известные препараты хлоропирамин (супрастин), 1950г.; гидроксизин (атаракс) 1956г; , димедрол (1946). Сейчас сложно назвать эти препараты идеальными[1]

Дело в том, что в организме много рецепторов — своеобразных датчиков для гистамина. Они располагаются в коже, легких, мышцах, мозге и даже в мочевом пузыре. Старые препараты воздействовали и блокировали сразу все датчики. Они были эффективны в отношении аллергии, но попутно имели много побочных эффектов: вызывали сухость слизистых, сгущение слюны и мокроты, повышение аппетита, нарушения мочеиспускания и главное — сонливость. Препараты старого поколения невозможно использовать водителям, лицам имеющим работу, связанную с повышенным вниманием.  

Именно воздействие на мозг, является самым значимым нарушением при использовании антигистаминных. Это побудило исследователей начать поиски новых препаратов против аллергии.  

В 1966 году были найдены рецепторы разных типов и уже в 1970-х гг. фармакология подарила нам первых представителей препаратов без сонливости — терфенадин, астемизол, цетиризин, хифенадин — фенкарол.  

Часть из этих препаратов оказались вредными для организма  при употреблении внутрь и они стали использоваться в виде капель наружно. Остальные доказали свою безопасность  широко применяются при аллергических заболеваниях. 

История возникновения Фенкарола®

Фенкарол® был создан в СССР как препарат с минимальным количеством побочных эффектов   и удачно сочетал преимущества антигистаминных нового поколения – отсутствие сонливости и сухости во рту и слизистых с быстротой действия старых препаратов.  После приема таблетки уже через полчаса препарат обнаруживается в крови и через час достигает максимальной концентрации в коже и слизистых. Именно это свойство позволило использовать таблетированную форму  препарата в случае острых реакций  (например, при крапивнице и остром зуде)[2], а также при аллергическом насморке[3]. Зуд кожи является самым мучительным симптомом и по скорости подавления зуда большинство пациентов и врачей оценивают эффективность медицинской помощи[4].  

Принимая во внимание наличие жидкой формы, которую можно вводить в инъекции фенкарол® может быть реальной альтернативой супрастину, тавегилу, учитывая то, что у препарата нет выраженных побочных эффектов, характерных для старых препаратов.  

Таблица. Частота применения в сутки различных антигистаминных при пероральном приеме по данным официальных инструкций по применению. 

 

Препарат  Быстрота эффекта, 

максимальная концентрация в плазме

Эффект сонливости 
Хлоропирамин (супрастин)  1 час  есть 
Диметинден (фенистил)  2 часа  есть 
Хифенадин (фенкарол)  1 час  нет 
Лоратадин (кларитин)  1,5-3,7 часа  нет 
дезлоратадин  3 часа  нет 
Цетиризин (зиртек, собак)  2 часа  нет 

 

Влияние Фенкарола®

Фенкарол® несмотря на способность хорошо накапливаться в коже и слизистых, препарат плохо проникает в мозг (в медицине мы говорим через гематоэнцефалический барьер), поэтому  он может использоваться в дневное время водителями и при занятиях, требующих особого внимания.  В исследовании Л.В. Лусс было показано, что фенкарол и гистафен не влияли на показатели объема внимания (р = 0,8) и в показателях устойчивости внимания (р = 0,47) до и после лечения. Пациенты до и после приема препарата не испытывали проблем в выполнении тестов на внимательность[5].  

Преимущества Фенкарола®

Основным преимуществом фенкарола®, кроме его быстроты и безопасности применения стала его способность воздействовать на зуд. Кроме прямого антигистаминного эффекта, который не позволяет гистамину соединяться с клетками и вызывать  воспаление и отек, у препарата существует уникальное преимущество. Фенкарол® активирует фермент, который разрушает гистамин. Дело в том, что антигистаминные  только блокируют эффект гистамина. Они вместо гистамина занимают его места на клетке (мы называем эти места соединения рецепторы — распознающие датчики для гистамина). Сам гистамин остается в межклеточном веществе и если антигистаминный препарат связан неплотно с рецептором, связь может разорваться и с рецептором соединится гистамин[6]. В этом случае аллергическая реакция продолжится. Фенкарол® активирует фермент, разрушает гистамин, связывается с рецептором и надежно обеспечивает быстрый противозудный эффект в случае аллергического воспаления[7].

Литература

  1.  Tiligada E, Ennis M. Histamine pharmacology: from Sir Henry Dale to the 21st century. Br J Pharmacol. 2020 Feb;177(3):469-489. doi: 10.1111/bph.14524. 2 Чебуркин АА. Крапивница: синдром или нозологическая единица? Крапивница: современные данные о патогенезе, классификации и терапии. Аллергология и иммунология в педиатрии. 2018;54(3):4-13. https://doi.org/10.24411/2500-1175-2018-00011
  2. Чебуркин АА. Крапивница: синдром или нозологическая единица? Крапивница: современные данные о патогенезе, классификации и терапии. Аллергология и иммунология в педиатрии. 2018;54(3):4-13. https://doi.org/10.24411/2500-1175-2018-00011
  3. Масальский СС, Смолкин ЮС. Антигистаминные препараты в терапии аллергического ринита. Аллергология и иммунология в педиатрии. 2018;53(2):5-13. https://doi.org/10.24411/2500-1175-2018-00006
  4. Weisshaar E. Antihistamines for treating pruritus: The end of an era? Hautarzt. 2020;71(7):525-527. doi:10.1007/s00105-020-04617-z
  5. Лусс Л.В., Тузлукова Е.Б., Гребенченко Е.И. Исследование антигистаминного и седативного эффектов Гистафена у больных аллергическим риноконъюнктивитом // Аллергология. 2010. Т. 2. № 53. С. 24–29.
  6. Hrubisko M, Danis R, Huorka M, Wawruch M. Histamine Intolerance—The More We Know the Less We Know. A Review. Nutrients. 2021;13(7):2228. doi:10.3390/nu13072228
  7. Масальский СС, Смолкин ЮС. Место антигистаминных препаратов в терапии зуда кожи детей. Аллергология и иммунология в педиатрии. 2021;3(66):4–6. https://doi.org/10.53529/2500-1175-2021-3-4-16